Full resolution (JPEG) - On this page / på denna sida - Sidor ...
<< prev. page << föreg. sida << >> nästa sida >> next page >>
Below is the raw OCR text
from the above scanned image.
Do you see an error? Proofread the page now!
Här nedan syns maskintolkade texten från faksimilbilden ovan.
Ser du något fel? Korrekturläs sidan nu!
This page has never been proofread. / Denna sida har aldrig korrekturlästs.
TekniskTidskrift
H2N<( )sOrNH’COCH3
Fig. 7. N’-Acetylsulfanilaniid. Sulfacetamid.
Av hithörande föreningar kan även omnämnas
sulfanilylguanidin (Sulfa-Ge), fig. 8, där guanidin
kopplats med sulfanilamid. Föreningen är första
gången framställd och beskriven av Marshall och
medarbetare 1940. Av de här omnämnda
föreningarna är den senare något mera aktiv än
sulfanil-amiden och har särskilt fått användning vid vissa
intesfinala infektioner, såsom dysenteri.
,/NHi
H2N
SOä • NH C
^NH
Fig. 8. Sulfanilylguanidin. Sulfaguanidin.
N1-heterocykliska derivat
Heterocykliska föreningar äro som bekant
5-ringade eller 6-ringade kärnor, vilka förutom kol
även innehålla svavel, kväve eller syre var för sig
eller i kombination. De sulfanilamidderivat, som
framställts med dylika heterocykliska
substituen-ter ha visat sig vara de mest aktiva av alla hittills
kända kemoterapeutica, och denna grupp har
därför det största intresset både ur medicinsk och
kemisk synpunkt.
Det var alltså ett betydande framsteg inom
kemoterapien, då de engelska kemisterna Evins
och Philips år 1938 lyckades framställa
2-sul-fanilamidopyridin eller som det kortare
benämnes sulfapyridin (M & B 693, Septipulmon m.fl.),
fig. 9, och som med stor framgång prövades av
den engelske läkaren Whitby vid
lunginflammation. Sulfapyridin är som bekant det suveräna
medlet vid lunginflammation samt användes även
med gott resultat vid hjärnhinneinflammation,
öroninflammation samt vid gonorré och även för
lokalbehandling.
H2N
\ /
SO*-HN.
■N’
Fig. 9. 2-Sulfanilamidopyridin. Sulfapyridin.
Den framgång, som nåddes med sulfapyridin,
föranledde så att säga en rush bland kemisterna
på detta nya fält och resulterade även snart i nya
värdefulla kemoterapeutica och då närmast
sådana, som voro isostera med sulfapyridinet.
Redan samma år framkom också föreningen
2-sul-fanilamidotiazol eller sulfatiazol (Cibazol,
Sulfa-tiazol, Pharmatiazol), fig. 10, framställd av två
schweizare Hartmann och Merz och senare av
amerikanarna Fosbinder och Walter samt
svenskarna Sjögren och Laudon. Sulfanilamidotiazol
användes till en början särskilt vid infektioner,
förorsakade av stafylokocker. Den har som
bekant sedan i stor utsträckning även funnit
användning vid gonorré, pneumoni, allmän sepsis
m.m. samt vid sårbehandling.
N CH
H2N • S02HN • C CH
V ^
Fig. 10. 2-Sulfanilamidotiazol.
Sulfapyridin och sulfanilamidotiazol äro för
närvarande de mest kända och använda moderna
kemoterapeutica och ha blivit goda vapen i
läkarens hand i kampen mot olika slags
infektionssjukdomar.
Av tiazoler finnas både di-, tri- och tetra-azoler
allt efter antalet kväveatomer som ingå i kärnan.
Av dessa ha vissa av tiodiazol-derivaten visat sig
äga en effekt jämförbar både med sulfapyridin
och sulfatiazol. Ett av dessa preparat har på
senaste tid vunnit beaktande, nämligen
2-sulfa-5-metyltiodiazol [Lucosil, Globucid (etylförening),
Sulfametin], fig. 11, som först framställts av
Vonkennel och Kimmig 1940.
N N
H2N <f Y S02 • HN • C C • CHs
Fig. 11. 2-Sulfanilamido-5-metyltiodiazol.
Sulfametyltiodiazol.
Märkvärdigt nog har sulfatiodiazol, dvs.
motsvarande förening men utan metylgrupp i
5-ställ-ning icke någon nämnvärd effekt, medan
sulfa-metyltiazol visserligen har effekt men ger svåra
biverkningar i form av nervskador. En fördel med
sulfametyltiodiazol är att det är lättlösligt samt
att dess salter ge neutralt reagerande
vattenlösningar i hög koncentration, vilket icke är fallet
med vare sig sulfapyridin eller sulfatiazol.
Lösningar av sulfametyltiodiazol ha därför bl.a. fått
användning som spolningsvätska vid öron-,
näs-och halssjukdomar och även vid behandling av
sårhålor.
Av de här nämnda heterocykliska föreningarna
äro samtliga 5-ringade utom sulfapyridinet, som
framgått av konstitutionsformlerna. Det finns
emellertid ett par 6-ringade föreningar till,
närstående sulfapyridin, som förtjäna omnämnas,
nämligen 2-sulfanilamidopyrimidin eller Sulfadiazin
samt 2-sulfa-4,6-dimetylpyrimidin
(Sulfametha-zin, Sulfadimin).
H2N
N
S02 HN
VN/
Fig. 12. 2-sulfanilamidopyrimidin. Sulfadiazin.
Båda ha god terapeutisk effekt, som dock icke
överträffar vare sig sulfapyridin eller
sulfanilamidotiazol. Dimetylföreningen och dess
acetyl-derivat ha den fördelen att vara mera lättlösliga
än någon av de andra föreningarna och kan där
för tänkas ge mindre biverkningar. Dock ställa
K 84
9 okt. 1943
<< prev. page << föreg. sida << >> nästa sida >> next page >>
