Full resolution (JPEG) - On this page / på denna sida - 1962, H. 10 - Syntetiska penicilliner och resistenta stafylokocker, av Sigge Hähnel - Nylonkord vinner marknad i USA - Rekord i världens fiskfångst - 2440 mm bred grovplåt
<< prev. page << föreg. sida << >> nästa sida >> next page >>
Below is the raw OCR text
from the above scanned image.
Do you see an error? Proofread the page now!
Här nedan syns maskintolkade texten från faksimilbilden ovan.
Ser du något fel? Korrekturläs sidan nu!
This page has never been proofread. / Denna sida har aldrig korrekturlästs.
H2NCH—CH 2 CH2
r I i
CO— /vs 3CCH20C0CH3 Fig- 8- Hypotetisk for-
fl mel för 7-aminocefalo-
CCOOti sporansyra.
sylpenicillin, ocli verkan av penicillinas från
S. aureus är ännu mindre. Cefalosporin C
hindrar bensylpenicillins förstöring genom
penicillinas från B. cereus men har tyvärr inte
samma verkan på enzym från S. aureus.
Cefalosporin C är lika aktivt in vitro mot
penicillinresistenta som mot penicillinkänsliga
stafylokocker, men dess verkan är över huvud
taget mycket svag, bara ca 0,1 % av
bensylpenicillins på den senare bakterietypen. Man
har därför undersökt möjligheterna att
framställa ett mer aktivt cefalosporin genom att
byta ut sidkedjan i cefalosporin C mot en annan
mer effektiv.
Då bensylpenicillin är mer än hundra gånger
så aktivt som cefalosporin N mot
penicillinkänsliga stafylokocker, kunde man vänta att ett
cefalosporin med en sidkedja erhållen ur
fe-nylättiksyra eller något av dennas derivat
skulle ha mycket större aktivitet än cefalosporin C.
Man har avspjälkat sidkedjan i cefalosporin C
genom mild sur hydrolys utan förändring av
molekylen i övrigt. Trots att processen ger
litet utbyte kunde man isolera
cefalosporinkär-nan 7-aminocefalosporansyra (fig. 8) i ganska
ren form. Yid behandling med
fenylacetylklo-rid gav den bensylcefalosporin som visat sig
vara flera hundra gånger så aktivt som
cefalosporin C. Dess verkan på penicillinkänsliga
stafylokocker är ungefär en femtedel av
bensylpenicillins, men det är in vitro starkt aktivt
också mot penicillinresistenta stafylokocker.
Det har visat sig att sidkedjans inverkan på
cefalosporinernas antibiotiska effekt är analog
med dess inflytande på penicillinernas.
Fenoxi-metylpenicillin och a-fenoxietylpenicillin är in
vitro minst lika effektiva som bensylpenicillin
mot penicillinkänsliga stafylokocker, medan
dimetoxifenylpenicillin, etyl- och
metylpenicillin är mindre effektiva. Motsvarande
relationer har visat sig gälla för cefalosporiner.
De penicillinresistenta
stafylokocker nas problem
Man vet nu att vissa ändringar av de naturliga
penicillinernas sidkedja eller kärna kan ge
föreningar med antibiotisk effekt och liten
känslighet för penicillinas, de resistenta
stafylokoc-kernas försvarsmedel. Fastän dessa framsteg
är stora får man ej tro att man erhållit
idealiska läkemedel eller en definitiv lösning av de
kliniska problem som stafylokockerna ger.
Dimetoxifenylpenicillin måste injiceras i
relativt stor mängd för att ge effekt. Denna
olägenhet har dock inte Micropenin och
Cetacil-lin. De nya föreningarnas resistens mot
penicillinas är emellertid inte fullständig. Åtmins-
tone Bacillus cereus kan producera penicillinas
som har starkare verkan på cefalosporin C än
stafylokockpenicillinas. Vidare är såväl
sidkedjans amidfog som /?-laktamringen känslig för
hydrolys genom enzym.
En tänkbar följd av allmän klinisk
användning av de nya föreningarna kan bli att man
odlar fram stafylokocker som producerar nya
penicillinaser eller andra enzym vilka förmår
inaktivera de medel som nu tycks vara
effektiva. Tänkbart är också att det kan uppträda
stafylokocker som utbildat en ny typ av
resistens. Att svårigheterna nu vållas av
penicil-linasproducerande stafylokocker är givetvis
ingen garanti för att icke
penicillinasproduce-rande bakterier kan skaffa sig kliniskt
betydelsefull resistens mot penicilliner med nya
sid-kedjor.
Upptäckten att man kan ändra
penicillinmolekylen ganska mycket utan att dess
antibiotiska effekt förloras synes emellertid öppna nya
möjligheter till betydande framsteg, och försök
att lära mer om relationen mellan struktur och
biologiska egenskaper hos derivat av
6-amino-penicillansyra och 7-aminocefalosporansyra
förefaller kunna löna sig.
Antibiotisk effekt och resistens mot
penicillinas är emellertid inte de enda egenskaperna av
intresse. Ett ämne med låg aktivitet men hög
resistens mot penicillinas kan vara av stort
värde, om det binder enzymet så starkt in vivo att
dess verkan på penicillinaskänsliga
penicilliner hindras. Ett ämne med begränsad resistens
mot penicillinas kan vara värdefullt, om det
inte liksom bensylpenicillin inducerar
produktion av enzymet. SHl
Litteratur
1. Rose, A H: New penicillins. Scientific American 204 (1961)
mars s. 66—71.
2. Abraham, E P & Newton, G G F: New penicillins,
cepha-losporin C, and penicillinase. Endevour 20 (1961) s. 92—100.
3. Hellström, N A: Nya penicilliner. Svensk kem. T. 73
(1961) s. 367—377.
4. Prostaphlin, a new synthetic penicillin. Chem. & Engng
News 39 (1961) okt. 23 s. 54.
5. Micropenin — ett nytt syntetiskt penicillin. Ronden 1961
h. 3 (Kabi).
6. Cetacillin — ny framgång pä penicillinområdet. Molekylen
1961 h. 5 s. 14 (Astra).
7. Diding, N & "Wallmark, G: Nya penicilliner. Svenska
Läkartidningen 58 (1961) s. 2363—2386.
8. Doyle, F P: The new penicillins. Manufacturing Chemist
32 (1961) s. 533—535.
Nylonkord vinner marknad i USA på
rayonkor-dens bekostnad. Under andra kvartalet 1961
minskade produktionen av rayonkord med 20 % till
20 600 t, medan produktionen av nylonkord steg
med 41 % till 19 500 t.
Rekord i världens fiskfångst uppnåddes 1960 med
37,7 Mt, vilket innebär en ökning av föregående års
fångst med 6 %. Japan, som sedan 1948 är världens
ledande fiskerination, svarade för 6,2 Mt under
1960, dvs. 0,6 Mt mer än under 1959.
2440 mm bred grovplåt tillverkas i ett nytt
amerikanskt 2,8 m valsverk.
TEKNISK TIDSKRIFT 1962 H. 9 j[f}3
<< prev. page << föreg. sida << >> nästa sida >> next page >>
